25900 авторів і 91 редактор відповіли на 98952 питання,
розмістивши 129771 посилання на 81900 сайтів, приєднуйтесь!

Реклама партнерів:

Який механізм дії стероїдів?

РедагуватиУ обранеДрук

Анаболічні стероїди (АС) - лікарські препарати, синтезовані на базі чоловічого статевого гормону тестостерону.

Головна властивість даних препаратів - посилення процесу обміну і засвоєння тих речовин, які йдуть на побудову тканин живого організму, з одночасним ослабленням реакцій обміну, пов'язаних з розпадом складних органічних речовин. Причому в першу чергу АС стимулюють білковий обмін. АС активізують позитивний азотний баланс, що також активізують мінеральний обмін, затримуючи в організмі калій, фосфор і сірку, необхідні для синтезу білка, сприяють затримці кальцію в кістках.

АС - похідні тестостерону, тому вони мають також андрогенним ефектом, тобто діють за типом чоловічого статевого гормону тестостерону, що забезпечує формування чоловічої мускулистої фігури (одного з ключових вторинних статевих ознак).

Вони імітують дію чоловічого статевого гормону - тестостерону і дигідротестостерону. Анаболічні стероїди прискорює синтез протеїну всередині клітин, що призводить до вираженої гіпертрофії м'язової тканини (в цілому цей процес називається анаболизмом), в результаті чого знайшли широке застосування в бодібілдингу. Дія анаболічних стероїдів умовно ділять на два напрямки: анаболическая активність і андрогенная активність. Слово "анаболик" походить від грецького "anabolein", що перекладається як "нарощувати", слово "андрогенний" походить від слів "andros" і "genein", що перекладається як "робити чоловіком" або "омужествлять".


У медицині представники класу даних фарм. препаратів, застосовуються при станах, що спостерігаються, наприклад, після важких травм, операцій, захворювань-при сповільненому загоєнні ран, ожогов- при такому захворюванні кісток, як остеопорози, при онкології на останніх стадіях і т.п. Одночасно з лікуванням АС обов'язкові до включення в раціон харчування, підвищені щодо звичайних, щодобові дози макронутриентов (особливо білка), мікроелементів (особливо кальцію), вітамінів.

Синоніми
Анаболічні стероїди мають велике число синонімів:

  • Анаболіки
  • Андрогени
  • АС (аббр. Анаболічних стероїдів)
  • AAS (аббр. Anabolic-Androgenic Steroids - офіційна назва в іноземній літературі)
  • Стероїди
  • Вітаміни (сленгове найменування в бодібілдингу)
  • Хімія (сленгове найменування в бодібілдингу)


Розрізняють таблетовані (метандростенолон) і ін'єкційні (вінстрол) форми.

Історія анаболічних стероїдів
Використання анаболічних стероїдів почалося ще до їх ідентифікації і виділення. Медичне використання екстракту яєчок тварин почалося в кінці 19 століття. У 1931 році Adolf Butenandt вдалося ізолювати 15 мг андростенона з 10 000 літрів сечі. Цей анаболічний стероїд був в наслідок синтезований Leopold Ruzicka в 1934 році.

У 1930-х роках вже було відомо, що в екстракті яєчок міститься більш потужний анаболічний стероїд, ніж андростенон. Три групи вчених, що фінансуються трьома конкурентними фармацевтичними компаніями з різних країн: Нідерланди, Нацистська Німеччина і Швейцарія почали пошук більш потужних компонентов.Так, у травні 1935 Karoly Gyula David, E. Dingemanse, J. Freud і Ernst Laqueur вдалося виділити кристалічний тестостерон. Гормон отримав таку назву виходячи зі свого походження: тісто - яєчко, стерол - стероидная структура, і закінчення - він, яке говорить про те, що речовина є кетоном.

Хімічний синтез тестостерону з холестеролу був проведений в цьому ж році Butenandt і G. Hanisch. Вже через тиждень після цієї події, третя група Ruzicka і A. Wettstein зробила заявку на патентування нового методу хімічного синтезу тестостерону. Ruzicka і Butenandt отримали за свої винаходи нобелівську премію в 1939 році.

Клінічні випробування на людях, включаючи оральний прийом метилтестостерону та ін'єкції тестостерону пропіонату, почалися в 1937 році.

Перша згадка анаболічного стероїду в історії силових видів спорту датується 1938 роком, коли мова йде про тестостерон пропіонат в листі редактору журналу Strength and Health. Існують чутки, що в фашисткою германии анаболічні стероїди застосовувалися на солдатах, з метою підвищення агресії і витривалості, проте в даний час цим факти не мають офіційного підтвердження. Однак, сам Адольф Гітлер отримував ін'єкції анаболічних стероїдів, за словами його особистого лікаря. Анаболічні стероїди використовувалися нацистами в експериментах на ув'язнених концентраційних таборів. В інших же країнах анаболічні стероїди застосовувалися для лікування і відновлення виснажених в'язнів, які були звільнені з таборів.

Сучасна історія
Удосконалення анаболічних властивостей тестостерону проводилося в 1940-х роках у Радянському Союзі і країнах Східного Блоку, таких як Східна Німеччина, де анаболічні стероїди почали застосовуватися для поліпшення показників олімпійський важкоатлетів. У відповідь на успіх російських важкоатлетів, лікар олімпійської збірної США, Dr. John Ziegler, почав роботу з хіміками над розробкою анаболічного стероїду з меншою андрогенної активністю, в результаті чого був отриманий Метандростенолон. Новий препарат був схвалений FDA в 1985 році. Найбільш часто він призначався для лікування важких опіків і літнім людям, проте велика частина Метандростенолона споживалася в бодібілдингу та інших силових видах спорту. Dr. John Ziegler призначав тільки невеликі дози для атлетів, але пізніше він зауважив, що у атлетів які перевищували дозування виникала гіпертрофія простати і атрофія яєчок.

У 1976 році анаболічні стероїди були заборонені міжнародним олімпійським комітетом, на цьому закінчується історія їх легального використання у спорті, а через 10 років після цього були розроблені спеціальні тести для визначення анаболічних стероїдів у сечі.

Пошук нових анаболічних стероїдів
В даний час все розмаїття анаболічних стероїдів і їх модифікації будуються на чотирьох основних ідеях:

  • Алкилирование в альфа-17 позиції метильной або етилової групою, для запобігання руйнування препаратів у печінці, що робить можливим пероральний прийом у вигляді таблеток.
  • Естеріфікація в бета-17 положенні, яка робить препарат розчинним в жирах, і дозволяє створювати депо в тканинах, яке розсмоктується тривалий час, таким чином, значно збільшуючи тривалість дії (до декількох місяців) анаболічного засобу.
  • Зміна кільцевої структури анаболічного стероїду відноситься до оральним і парентеральним препаратам, пов'язане з прагненням підвищити анаболічний індекс.
  • Зміна структури, яке перешкоджає конверсії стероїдів в естрогени.

Механізм дії стероїдів
Механізм дії анаболічних стероїдів не схожий на дію пептидних гормонів. Потрапляючи в кров, молекули стероїдів розносяться по всьому тілу, де вони реагують з клітинами скелетних м'язів, сальними залозами, волосяними мішечками, певними ділянками мозку і деякими ендокринними залозами. Анаболічні стероїди розчинні в жирах, тому можуть проникати через мембрану клітин складається з жирів, всередині клітини анаболічні стероїди взаємодіють (зв'язуються) з андрогенними рецепторами ядра і цитоплазми. Активовані андрогенні рецептори передають сигнал всередину клітинного ядра, в результаті чого змінюється експресія генів або активуються процеси, які посилають сигнали іншим частинам клітки. В результаті цього відбувається стимуляція синтезу всіх видів нуклеїнових кислот і запускається процес утворення нових молекул білка.

Ефект анаболічних стероїдів на ріст м'язової маси обумовлений такими механізмами:

  • прискорюється синтез білка
  • знижується час відновлення
  • зменшується вплив катаболічних гормонів (кортизолу та ін.)
  • зміщують диференціювання клітин в бік м'язових, зменшуючи утворення жирових
  • прискорення метаболічних реакцій, за рахунок чого відбувається розпад жиру

Реклама партнерів:

РедагуватиУ обранеДрук


«Який механізм дії стероїдів?»

В інших пошукових системах:

GoogleЯndexRamblerВікіпедія

» » Який механізм дії стероїдів?